PREGABALINA EN NEUROLOGÍA VETERINARIA – MederiLab (2022)

Pregabalina (Generalidades)

La pregabalina, es un nuevo análogo de la gabapentina (se considera de nueva generación a la gabapentina).

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La pregabalina es un antagonista de los canales de calcio dependientes de voltaje y tiene una mayor afinidad por la subunidad α2δ en comparación con la gabapentina, lo cual conduce a una mayor disminución del calcio intracelular y su acción en el control del dolor neuropático y antiepiléptico.

Esto a su vez da como resultado una reducción subsiguiente en la liberación de neurotransmisores excitadores (por ejemplo, glutamato, norepinefrina, o la sustancia P) en la hendidura sináptica.

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La vida media de eliminación de la pregabalina en los perros es de aproximadamente 7 horas.

En un ensayo clínico prospectivo con perros epilépticos la pregabalina (como un complemento de la terapia en epilepsia refractaria) se asoció con una reducción global de las convulsiones en un 57%.

La tasa de respuesta en este estudio fue del 78% y los perros tenían una reducción de los ataques con una media del 64%. El principal efecto adverso reportado de la pregabalina es la sedación con dosis iniciales altas.

(Video) Entendiendo La Epilepsia, Qué Hacer Y Qué No Hacer Al Tratamiento - MVZ Raúl Leyva Novelo

Pregabalina fue aprobada desde el 2004 por la Agencia Europea para la Evaluación de Medicamentos para el tratamiento de personas adultas con dolor neuropático periférico y como tratamiento adyuvante para adultos con crisis convulsivas focales con o sin generalización secundaria.

Posteriormente se concedió la aprobación en Europa para el dolor neuropático central y para los trastornos de ansiedad generalizada.

Usos comunes en Neurología Veterinaria

El uso más frecuente actualmente en veterinaria es como analgésico en alteraciones que puedan conducir a un dolor neuropático, como por ejemplo hernias de disco, trauma en nervios periféricos, tumores de vaina, dolor radicular, trastornos con alodinea, enfermedad articular compresiva crónica, neuralgias, etc.

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También se ha utilizado en trastornos de origen metabólico (Ejem: Neuropatía diabética), autoinmunes, inflamatorios, neoplásicos.

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Tiene la ventaja que puede usarse por bastante tiempo con mínimos efectos secundarios, por lo cual es una buena opción en pacientes con dolor crónico, como es el caso de la hernia discal tipo 2.

Otros usos más recientes son relacionados con el control de la epilepsia refractaria en perros, ha mostrado ser efectiva como complemento en el tratamiento para reducir hasta en un 50% la frecuencia de las crisis epilépticas.

Mecanismo de acción

Similar a la gabapentina, la pregabalina tiene un mecanismo de acción farmacológico que está mediada por la unión a las subunidades alfa 2-delta de tipo P / Q de los voltajes en los canales de calcio, de este modo puede atenuar selectivamente la entrada de calcio al espacio presinaptico a través de estos canales y provocar la disminución de la liberación de neurotransmisores excitatorios tales como el glutamato, noradrenalina , la serotonina, la dopamina y la sustancia P .

(Video) Cannabis Medicinal en Neurología - Dr. Carlos Andrés Cifuentes - SaludCan

Farmacocinética y Metabolismo

Estudios recientes han demostrado que la pregabalina se absorbe rápidamente (Tiempo máximo de 0,6-3,2 h) después de la ingestión oral con una biodisponibilidad 90%, que es independiente de la dosis.

En fluido cerebro espinal la pregabalina tiene picos de concentración de 8 horas después de la ingesta oral. La administración conjunta de alimentos reduce la velocidad pero no el grado de absorción de la pregabalina.

En el rango de dosis utilizado clínicamente, las concentraciones séricas de pregabalina están relacionadas linealmente con la dosis.

El volumen aparente de su distribución es de 0,5 l / kg, hasta la concentración plasmática máxima que es de aproximadamente 1 hora, la vida media de eliminación es de 7 hrs en promedio y se alcanza el estado estacionario entre las 24-48 h.

La pregabalina no se une a proteínas plasmáticas y se elimina prácticamente sin cambios en su metabolismo por el riñón (<2%).

La pregabalina tiene un metabolismo hepático menor al 30% y no induce ni inhibe las enzimas hepáticas tales como el sistema del citocromo P450.

Las interacciones farmacocinéticas y reacciones adversas

No hay información sobre las interacciones farmacocinéticas de la pregabalina en perros y gatos. Aunque no existan interacciones farmacocinéticas relevantes en humanos hasta la fecha, existe una excepción de la disminución moderada del 20% a 30% en las concentraciones de pregabalina después de la coadministración de inductores enzimáticos AEM, tales como carbamazepina, oxcarbazepina y fenitoína.

La pregabalina en coadministración no alteró el estado estacionario de las concentraciones plasmáticas de fenobarbital, topiramato, carbamazepina, lamotrigina, fenitoína, tiagabina y valproato.

No se observaron efectos adversos de la pregabalina en un estudio farmacocinético en perros, que incluyeron perros sanos administrados con una sola dosis oral de 4 mg / kg. Por el contrario, en un estudio clínico incluyendo 11 perros epilépticos administrados con pregabalina en 3-4 mg / kg por vía oral cada 8 h en combinación con fenobarbital y bromuro de potasio, se informó la sedación y ataxia en diez de los perros (91%) y persistieron durante 3 meses del periodo de estudio y solo un perro tuvo episodios de mareos y debilidad aparente.

(Video) Actualización en la Enfermedad Discal Canina - MVZ Ricardo Medina Bugarin

Dosificación y Control

Recomendaciones

Basado en los datos farmacocinéticos de estudios en perros clínicamente normales y de un rango objetivo previsto, de los seres humanos de 2.8 a 8.2 mg / ml, la dosis oral propuesta de pregabalina en los perros es de 2-4 mg / kg cada 8-12 h.

Para minimizar la sedación y ataxia relacionados con pregabalina se ha recomendado iniciar a 2 mg / kg por vía oral cada 8 a 12 h y aumentarla por 1 mg / kg cada semana hasta que la dosis objetivo de 3-4 mg / kg se alcanza.

Hay informes de la utilización de pregabalina en gatos, con una dosis de 1-2 mg / kg por vía oral cada 12 h ( Dra. Muñana en el 2013)

Se requieren más estudios farmacológicos y clínicos para identificar la dosis óptima y el intervalo de dosificación para la pregabalina en gatos.

La pregabalina está altamente correlacionada con la función renal y la reducción de la dosis es necesaria en pacientes con deterioro de la función renal.

Se recomienda una reducción del 50% de la dosis diaria de pregabalina en personas con aumento creatinina entre 30 y 60 ml / min.

Un rango de referencia para concentraciones séricas de pregabalina asociado con el control de las convulsiones aún no se ha establecido en perros y gatos.

En otro estudio clínico en perros epilépticos la pregabalina administrada a 3-4 mg / kg por vía oral cada 8 horas, las concentraciones séricas mínimas de pregabalina para todos los perros varió de 2,0 a 11,0 mg / ml (media, 6,4 mg / ml; mediana, 7,3 mg / ml).

Si no se realiza el monitoreo de niveles plasmáticos de pregabalina es preferible obtener al menos una muestra para evaluar la concentración más baja y para estandarizar el tiempo de muestreo en relación a la dosis.

(Video) Dr. Fernando Pellegrino - Terapia Antiepiléptica

Eficacia

La pregabalina tiene efectos anticonvulsivos, analgésicos y de actividades ansiolíticas que se han demostrado en una serie de modelos animales, así como en estudios clínicos en seres humanos con convulsiones focales.

Aunque no existan ensayos clínicos aleatorios que comparen la pregabalina y la gabapentina, algunos estudios observacionales sugieren que la pregabalina es más potente y eficaz que la gabapentina en el tratamiento de ambas crisis focales refractarias y el dolor neuropático .

La eficacia de la pregabalina como tratamiento en conjunto con fenobarbital y bromuro de potasio en perros epilépticos idiopáticos se ha investigado en un estudio abierto no comparativo, que incluyó a 11 perros administrados de pregabalina de 3 a 4 mg / kg por vía oral cada 8 h.

El número de ataques generalizados 3 meses antes y después del inicio del tratamiento con pregabalina fue registrado y comparado.

Dos perros se retiraron prematuramente del estudio, a petición de los propietarios debido a una falta de eficacia (aumento el 139% en la frecuencia de las convulsiones en un perro) y los efectos adversos.

En los restantes nueve perros hubo una reducción significativa en la frecuencia de las crisis (media, 57%; mediana, 50%).

Siete (64%) de los nueve perros que completaron el estudio tenían una media y una reducción media en la frecuencia de los ataques del 64% y 58%, respectivamente.

Siete perros con convulsiones en racimo, el número medio de convulsiones para cada evento racimo se redujo significativamente en el período de 3 meses después del inicio del tratamiento de pregabalina.

Resumen de las recomendaciones

La pregabalina y la gabapentina tienen efecto antiepiléptico y antinociceptivo en las personas y los modelos experimentales con animales.

(Video) 28.ES "Epilepsia canina, de los signos clínicos al tratamiento” Dra. Elsa Beltrán

  • La pregabalina se considera más potente y eficaz que la gabapentina.
  • La pregabalina parece ser relativamente bien tolerada y segura en los perros.

Aún se requieren más estudios clínicos y de investigación para evaluar de mejor forma la dosis óptima de pregabalina en perros epilépticos a largo plazo.

  • La vida media de la pregabalina tiene una eliminación rápida y se requiere por lo tanto la administración como efecto anticonvulsivante cada 8 horas, aunque para el tratamiento del dolor neuropático ha sido muy efectiva hasta en dosis de cada 12 hrs.
  • Un rango de referencia similar a la gabapentina para las concentraciones en plasma de la pregabalina son recomendadas para el control de convulsiones.
  • Existe poca información sobre el uso de la pregabalina en gatos y serán necesarios para evaluar su seguridad y eficacia.
  • No existen datos sobre la tolerabilidad, seguridad y eficacia de la pregabalina en los gatos.

FAQs

¿Qué hace la pregabalina al cerebro? ›

La pregabalina pertenece a una clase de medicamentos llamados anticonvulsivos. Actúa disminuyendo la cantidad de señales de dolor que los nervios dañados del cuerpo envían al cerebro.

¿Qué dolor calma la pregabalina? ›

La pregabalina es un fármaco antiepiléptico utilizado en el tratamiento de las afecciones de dolor neuropático. Objetivos: Evaluar la eficacia analgésica y los eventos adversos de la pregabalina para el dolor neuropático crónico en adultos.

¿Cuánto demora en hacer efecto la pregabalina en perros? ›

El volumen aparente de su distribución es de 0,5 l / kg, hasta la concentración plasmática máxima que es de aproximadamente 1 hora, la vida media de eliminación es de 7 hrs en promedio y se alcanza el estado estacionario entre las 24-48 h.

¿Qué medicamento sustituye a la pregabalina? ›

Lacosamida como alternativa en el tratamiento del dolor neuropático posquirúrgico en una paciente alérgica.

¿Qué organos afecta la pregabalina? ›

Tiene actividad antinociceptiva y anticonvulsiva. La pregabalina también puede afectar las vías descendentes de la transmisión del dolor noradrenérgico y serotoninérgico desde el tallo cerebral hasta la médula espinal. USO CLÍNICO: Dolor neuropático (E: off-label).

¿Qué tan segura es la pregabalina? ›

En todos los estudios clínicos en los que se ha utilizado pregabalina para el tratamiento del dolor neuropático se concluye que se trata de un fármaco seguro 1. Los efectos adversos que se han descrito son de carácter leve, aparecen de forma dosis dependiente y desaparecen sin dejar secuelas tras la suspensión.

¿Qué es mejor tramadol o pregabalina? ›

Se analizaron seis estudios. Las combinaciones farmacológicas que arrojaron mejores resultados fueron celecoxib más pregabalina y paracetamol más tramadol.

¿Cuál es la mejor hora para tomar pregabalina? ›

Dosis de la pregabalina

La pregabalina debe tomar por vía oral con un vaso de agua, antes o después de las comidas, en la dosis, horario y por el período de tiempo establecido por el médico.

¿Qué es mejor la gabapentina o la pregabalina? ›

El perfil de seguridad de la pregabalina generalmente no difirió frente al de la gabapentina. El fármaco provocó efectos adversos leves a moderados, y los cuadros más frecuentes y asociados con la mayoría de las discontinuaciones fueron los mareos y la somnolencia.

¿Cuánto tiempo dura el tratamiento con pregabalina? ›

La pregabalina se ha estudiado en 10 ensayos clínicos controlados con una duración de hasta 13 semanas y dos administraciones al día (DVD) y con una duración de hasta 8 semanas y tres administraciones al día (TVD).

¿Qué es el dolor neuropático en perros? ›

La Asociación Internacional para el Estudio del Dolor define el dolor neuropático como “aquel dolor causado por una lesión o enfermedad del sistema nervioso somatosensorial”1.

¿Cuál es el nombre comercial de la pregabalina? ›

PREMAX 50 mg Comp.

¿Por qué produce sueño la pregabalina? ›

La pregabalina se une con la subunidad alfa2-delta de una proteína de la membrana celular y se vincula con la inhibición de la liberación de neurotransmisores en el sistema nervioso central. Este fármaco se relaciona con el incremento de la eficacia y de la duración total del sueño.

¿Qué dolores calma la gabapentina? ›

La gabapentina (Neurontin, Gralise) es un medicamento utilizado para ayudar a manejar ciertas convulsiones epilépticas y aliviar el dolor para algunas afecciones, como el herpes zóster (neuralgia posherpética).

¿Qué quiere decir neuropático? ›

El dolor neuropático es el resultado del daño o la disfunción del sistema nervioso periférico o central, en lugar de la estimulación de los receptores para el dolor. El diagnóstico es sugerido por el dolor desproporcionado respecto de la lesión tisular, disestesias (p.

¿Qué pasa si suspende la pregabalina? ›

Si interrumpe el tratamiento con Pregabalina Aristo

Estos incluyen problemas de sueño, dolor de cabeza, náuseas, sensación de ansiedad, diarrea, síntomas gripales, convulsiones, nerviosismo, depresión, dolor, sudoración y mareo.

¿Cómo es el dolor neuropático? ›

El dolor neuropático es el resultado del daño o la disfunción del sistema nervioso periférico o central, en lugar de la estimulación de los receptores para el dolor. El diagnóstico es sugerido por el dolor desproporcionado respecto de la lesión tisular, disestesias (p.

¿Qué sustancia contiene la pregabalina? ›

Pregabalina Kern Pharma 75 mg cápsulas duras: Cada cápsula dura contiene 75 mg de pregabalina. Excipiente con efecto conocido: Cada cápsula dura contiene 8,25 mg de lactosa monohidrato.

¿Qué tipo de antidepresivo es la pregabalina? ›

La pregabalina es un análogo del ácido gamma aminobutírico, asociado con efectos agudos ansiolíticos, en los pacientes con trastorno de ansiedad generalizada. En esto sujetos evitaría las recidivas a largo plazo. Su eficacia es similar a la de las benzodiazepinas, pero se tolera mejor.

¿Cuánto tiempo dura el dolor neuropático? ›

Si se mantiene durante un tiempo prolongado, el dolor neuropático puede causar un grave deterioro emocional, familiar, social y laboral en la vida de los afectados, por lo que se recomienda su tratamiento precoz. Por desgracia, en el 65 por ciento de los casos el cuadro de dolor neuropático dura más de 12 meses.

¿Cómo aliviar el dolor neuropático? ›

Medicamentos anticonvulsivos.

Medicamentos como gabapentina (Gralise, Neurontin, Horizant) y pregabalina (Lyrica), creados para tratar la epilepsia, pueden aliviar el dolor neuropático. Los efectos secundarios pueden incluir somnolencia y mareos.

¿Qué pasa si tomo pregabalina por mucho tiempo? ›

Las altas dosis producen más daños

La pregabalina aumenta la somnolencia, mareo, ataxia, ganancia de peso, edema periférico, visión borrosa, diplopia y dolor de cabeza.

¿Por qué la pregabalina da sueño? ›

Según el experto, “lo que sabemos a día de hoy es que el beneficio de pregabalina sobre el sueño es el resultado de una acción directa del fármaco sobre la arquitectura del sueño y una acción indirecta que se produce por la mejoría de la condición comórbida (en este caso mejoría de la ansiedad).

¿Qué cura la pregabalina 75 mg? ›

Qué es Pregabalina Tarbis y para qué se utiliza

Epilepsia: Pregabalina se utiliza en el tratamiento de ciertas clases de epilepsia (crisis parciales con o sin generalización secundaria) en adultos. Su médico le recetará pregabalina para tratar la epilepsia cuando su tratamiento actual no controle la enfermedad.

¿Por qué produce sueño la pregabalina? ›

La pregabalina se une con la subunidad alfa2-delta de una proteína de la membrana celular y se vincula con la inhibición de la liberación de neurotransmisores en el sistema nervioso central. Este fármaco se relaciona con el incremento de la eficacia y de la duración total del sueño.

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1. Fenobarbital y Diazepam: ¿cuándo, cómo y por qué?
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Author: Catherine Tremblay

Last Updated: 12/17/2022

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